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【提分秘籍】执业药师药物递送系统与临床应用总结(一)

来源:金英杰医学       点击数:4617      更新时间:2018-09-26

有关执业药师药物药学专业知识(一)传递系统与临床应用,在历年考试中考查频率在10分上下,那么其重点程度是不言而喻的,关于这部分,金英杰医学整理了三部分内容,分别为①快速释放制剂、②缓释、控释制剂、③靶向制剂三部分,以下是该部分重点中的**部分——快速释放制剂!本文只列出重点内容!请各位执考朋友们参考记忆!接下来让我们一起把这部分知识码起来吧~

(一)口服速释片剂


分散片·难溶药物
·水分散后口服
·含于口中吮服、吞服
溶出度测定
分散均匀性-3min崩解
口崩片·置于舌面崩解后吞咽(不需用水或少量水)
·部分口腔、食道黏膜吸收,生物利用度高
·减少了首过效应
·直接压片、冷冻干燥法制备
崩解时限
难溶+溶出度
肠溶+释放度
舌下片·舌下黏膜-全身
·避免首过
崩解-5min


口崩片的特点:

(1)吸收快,生物利用度高:药物表面积的增大加快其溶出速率,吸收迅速,起效更快;小剂量(≤  60mg)或分子量小的水溶性药物在口腔 pH 环境中以非离子药物形式被吸收,相当数量的药物通过口腔、咽 喉和食管黏膜进人全身血液循环,提高了生物利用度;

(2)服用方便,患者顺应性高;无需用水唾液即可使其崩解或溶解;

(3)胃肠道反应小,副作用低:由于唾液量小,药物颗粒细,口腔崩解片崩解吞咽后可在胃部均匀分 布、吸附或嵌入胃黏膜。

(4)避免了肝脏的首过效应:口腔崩解片在口中迅速崩解,除大部分进入胃肠道外,相当部分经口腔吸收,因而起效快,首过效应小。

(二)滴丸剂

1.发展了多种新剂型:速释高效滴丸、缓释、控释滴丸、溶液滴丸、栓剂滴丸、硬胶囊滴丸、包衣滴丸、脂质体滴丸、肠溶衣滴丸、干压包衣滴丸

2.圆整度、溶散时限

3.适用药物:液体、主药体积小、有刺激性

4.基质

水溶性:PEG/甘油明胶/泊洛沙姆/硬脂酸钠

(冷凝液:液状石蜡)

脂溶性:硬脂酸/单甘酯/氢化植物油/虫蜡/蜂蜡

(三)固体制剂速释技术

1.特点



共同点不同点
固体分散技术①提高稳定性
②掩盖不良气味
③减少刺激性
④液体药物固体化/粉末化
⑤调节释药速度
⑥增加溶解度,提高生物利用度
①水溶载体速溶,难溶载体缓释,肠溶载体控释
容易老化
包合技术可减少挥发性成分损失


2.固体分散体的类型


类型药物分散状态
低共熔混合物微晶
固态溶液分子
共沉淀物/玻璃态固熔体非结晶性无定形物


3.固体分散体的速释原理

药物特殊分散状态+载体促进溶出作用→润湿、分散、抑晶→阻止已分散的药物再聚集粗化→有利于溶出。

(药物在固体分散体中以分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态以及无定形态存在;同时载体材料对药物的溶出有促进作用,具有可润湿性、分散性(PEG)和抑晶性(PVP),阻止已分散的药物再聚集粗化,有利于药物溶出。) 

(四)吸入制剂


分类特点
可转变成蒸气的制剂加入到热水中,吸入蒸气
供雾化器用的液体制剂不易携带,多在家庭、医院使用
吸入气雾剂含抛射剂
吸入粉雾剂主动吸入微粉化药物,给药剂量大,适用于多肽和蛋白质类药物


1、特点

(1)优点:吸收速度快,几乎与静脉注射相当

(2)常见问题:吸入药物的肺部沉积量远小于药物的标示量,因使用方法不当,没能达到预定疗效,甚至药物未达到作用部位,降低了药物疗效,增加了不良反应发生率。 

2、吸入制剂质量要求:

气溶胶粒径需控制

多剂量:释药剂量均一性检查

气雾剂:泄漏检查

④定量:总揿/吸次

定量吸入剂标签中应标明总揿(吸)次,每揿(吸)主药含量,临床*小推荐剂量的揿(吸)数;如有抑菌剂,应标明名称。

以上就是有关执业药师药学专业知识(一)药物传递系统与临床应用**部分内容快速释放制剂的全部内容,摘取的重点内容并不多,希望各位执考朋友们能够耐心掌握,坚持到**!


责任编辑:ZGH

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